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瑞舒伐他汀鈣是一種選擇性、競(jìng)爭(zhēng)性的HMG-CoA還原酶抑制劑。
HMG-CoA還原酶是3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A轉(zhuǎn)變成甲羥戊酸過(guò)程中的限速酶,而甲羥戊酸是膽固醇的前體。試驗(yàn)結(jié)果顯示,瑞舒伐他汀鈣能增加細(xì)胞表面的肝LDL受體數(shù)量,由此增強(qiáng)對(duì)LDL的攝取和分解代謝,并抑制肝臟VLDL合成,從而減少VLDL和LDL顆粒的總數(shù)量。
該藥物適用于經(jīng)飲食控制和其他非藥物治療(如:運(yùn)動(dòng)治療、減輕體重)仍不能適當(dāng)控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥(IIa型,包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合型血脂異常癥(IIb型);也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者,作為飲食控制和其他降脂措施(如LDL去除療法)的輔助治療,或在這些方法不適用時(shí)使用。
隨著百年膽固醇理論正確性的進(jìn)一步證實(shí),他汀類藥物調(diào)脂的基石地位已經(jīng)確立。在琳瑯滿目的他汀之中,瑞舒伐他汀(魯南瑞旨,3.1類新藥,國(guó)內(nèi)首仿)以其獨(dú)特的優(yōu)勢(shì),將開啟他汀治療的新時(shí)代!
【瑞舒伐他汀鈣(瑞旨)六大優(yōu)勢(shì)】
1、國(guó)內(nèi)首家5mg,更適合中國(guó)人用藥
同等的用藥劑量,中國(guó)人的血藥濃度是白種人的2倍。中國(guó)人對(duì)他汀更加敏感,更易發(fā)生肝臟、肌肉等相關(guān)不良反應(yīng),小規(guī)格用藥更安全。
中國(guó)人血脂水平低于國(guó)外,79.6%的患者應(yīng)用瑞舒伐他汀5mg可達(dá)標(biāo)。
不達(dá)標(biāo)患者按5、10、15、20mg的劑量遞增,5mg規(guī)格更方便劑量調(diào)整。
他汀類藥物具有“6%規(guī)則”,劑量加倍,降脂效果只增加6%,5mg為起始劑量,減輕了患者經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。
2、強(qiáng)效調(diào)脂,逆轉(zhuǎn)斑塊
5mg降脂效果相當(dāng)于阿托伐他汀20mg或辛伐他汀40mg。
中國(guó)人平均劑量11mg/d可逆轉(zhuǎn)斑塊,逆轉(zhuǎn)斑塊強(qiáng)度約是立普妥的4倍。
PCI患者術(shù)前應(yīng)用瑞舒伐他汀顯著減少10%的心腦血管事件發(fā)生率。
3、全面防治心腦血管疾病
瑞舒伐他汀降低心血管風(fēng)險(xiǎn)44%,優(yōu)于阿托伐他汀的37%和辛伐他汀的30%。
降脂就是降低心腦血管事件,HOPE-3研究證實(shí),即使不具備他汀用藥指證的患者應(yīng)用瑞舒伐他汀亦可獲益。
4、服藥不受時(shí)間限制,患者更易接受
瑞旨是目前唯一可以在一天任何時(shí)間段服藥而且不受食物影響的他汀。
阿托伐他汀雖然可以白天服藥,但食物會(huì)導(dǎo)致其生物利用度降低。
其他的他汀由于半衰期短,必須在傍晚或就寢時(shí)間服藥。
5、安全性高,他汀的理想選擇
藥物相互作用少,聯(lián)合用藥更安全。
水溶性他汀,肝臟影響小。
肌病發(fā)生率低,老年人用藥更安全。
血糖影響小,研究顯示糖尿病患者應(yīng)用瑞舒伐他汀需要強(qiáng)化降糖的比例(8.8%)顯著低于阿托伐他?。?2.7)%。
6、療效確切,品質(zhì)保證,用藥經(jīng)驗(yàn)豐富
臨床研究結(jié)果顯示,瑞旨臨床療效與原研效果相當(dāng)。
瑞旨2010年納入國(guó)家重點(diǎn)新產(chǎn)品計(jì)劃,2016年榮獲國(guó)家科技進(jìn)步二等獎(jiǎng),品質(zhì)保證!
【5mg瑞旨的降脂強(qiáng)度】
他汀類藥物是降膽固醇治療的首選基礎(chǔ)用藥,不同他汀降低LDL-C的幅度不同,瑞舒伐他汀5mg可降低LDL-C水平39%,療效與阿托伐他汀10~20mg相當(dāng),優(yōu)于洛伐他汀40mg、普伐他汀40mg、辛伐他汀20mg和氟伐他汀80mg。
【瑞舒伐他?。ㄈ鹬迹┇@獎(jiǎng)情況】
瑞 旨 通用名:瑞舒伐他汀鈣 生產(chǎn)地:中國(guó)·山東 【魯南貝特制藥有限公司】 2010年納入國(guó)家重點(diǎn)新產(chǎn)品 2011年榮獲山東省科技進(jìn)步二等獎(jiǎng) 2011年榮獲中國(guó)專利優(yōu)秀獎(jiǎng) 2014年榮獲中國(guó)化學(xué)制藥行業(yè)調(diào)脂類優(yōu)秀產(chǎn)品品牌 2015年榮獲中國(guó)化學(xué)制藥行業(yè)調(diào)脂類優(yōu)秀產(chǎn)品品牌 2016年榮獲國(guó)家科學(xué)技術(shù)進(jìn)步二等獎(jiǎng)
【瑞舒伐他汀治療建議】
口服。起始劑量為5mg,一天一次;
需要更強(qiáng)效降低LDL-C(低密度脂蛋白)的患者可以考慮起始劑量10mg,一天一次;
如有必要,可在治療4周后調(diào)整劑量至高一級(jí)的劑量水平。
該藥可在一天中任何時(shí)候給藥,可在進(jìn)食或空腹時(shí)服用 。
魯南制藥集團(tuán)生產(chǎn)的瑞舒伐他汀鈣片(瑞旨),打破傳統(tǒng)原研,根據(jù)中國(guó)人藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)專業(yè)打造的5mg規(guī)格,降低患者治療成本,方便劑量調(diào)整!符合藥品治療的有效、安全、經(jīng)濟(jì)等基本用藥特征,是研究顯示通過(guò)降脂減少心血管疾病性價(jià)比最高的他汀,值得推薦!